专注蛋白质研究公司Relay Therapeutics(RLAY)

2020年6月24日,总部位于马萨诸塞州剑桥的Relay Therapeutics申请了首次公开募股(IPO), 该公司的初步目标是2亿美元,并计划以RLAY的股票代码在纳斯达克上市。该公司最快的项目是SHP2抑制剂,当红辣子鸡靶点,今年2月份Revolution Medicines也上市了。

Relay成立于2016年2月,致力于开发涉及蛋白质运动的疗法。几十年来,一直没有一种技术可以完全评估人体中处于不断运动状态的蛋白质的运动。蛋白质在体内生理上移动。可视化第四维和运动可以深入了解蛋白质在体内的生理活性,可用于开发和设计更好的药物。

累计融资5.2亿美元

2017年9月,Relay Therapeutics完成A轮5700万美元融资,投资人是大名鼎鼎的Third Rock,并且入选2017年FierceBiotech's Fierce 15!

2017年12月,Relay Therapeutics完成B轮6300万美元融资,由BVF Partners和新进投资机构GV (谷歌风投), Casdin Capital, EcoR1 Capital 和 Section 32,原股东Third Rock Ventures and Alexandria Venture 继续跟投。

2018年12月,Relay Therapeutics完成了C轮4亿美元融资,由软银愿景基金领投, ForeSite Capital, Perceptive Advisors和Tavistock Group加入, 现有投资机构继续加码包括GV, Casdin Capital, BVF Partners, EcoR1 Capital, an affiliate of D. E. Shaw Research和Alexandria Venture Investments。

Relay therapeutics的成立1915年William和Lawrence Bragg因使用X射线确定晶体结构而被授予诺贝尔奖,1961年Jacques Monod和Francois Jacob 在对巴斯德研究所Monod的博士生Jean-Pierre Changeux的L-苏氨酸脱氨酶的实验工作书写点评时支持变构抑制的概念,1963年,Hilary Muirhead和Max Perutz提出了人类血红蛋白的X射线结构,并建立了变构蛋白质调控的概念,1989年由Manuel Navia和Alexander Wlodawer领导的两个研究小组解决了HIV蛋白酶的第一个结构,这是一种对HIV复制至关重要的酶,极大地促进了基于结构的药物设计工作,最终使HIV从几乎普遍致命的疾病转变为潜在的慢性病。1994年碳酸酐酶抑制剂多佐胺获得批准,这是第一个基于结构的药物设计实例,获得批准的药物。2016年,Relay Therapeutics成立,旨在将蛋白质运动纳入其产品线的组成部分。

Relay Therapeutics的联合创始人是各自领域的重要科学思想领袖:David E. Shaw博士,DE Shaw Research首席科学家,Matthew Matthew Jacobson博士,加利福尼亚大学教授兼化学系系主任,旧金山(UCSF),Dorothee Kern博士,Brandeis University生物化学教授,Howard Hughes Medical Institute研究员,Mark Murcko博士,MIT生物工程学系高级讲师技术(MIT)。

该公司的第一个候选药物RLY-1971正在开始I期试验,作为SHP2蛋白抑制剂用于实体瘤。

它的第二个候选药物是RLY-4008,旨在抑制成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)。预期的I期试验将侧重于具有致癌性FGFR2改变的晚期实体瘤患者。该公司希望在今年晚些时候将RLY-4008推进临床。

第三个候选物,RLY-PI3K1047,靶向与癌症相关的磷酸肌醇3-激酶α变体(PI3Kα)。它处于临床前开发阶段。正在开发用于磷酸肌醇3-激酶α(PI3Kα)突变肿瘤。

Relay打算使用IPO筹集的资金来推进RLY-197和RLY-4008部分通过II/III期临床试验,为RLY-PI3K1048的某些早期工作提供资金,并继续进行其发现工作管线。

该公司在招股说明书中写道:“尽管我们最初的重点是精准肿瘤学,但我们相信Dynamo平台也可能广泛应用于精准医学的其他领域,例如遗传疾病。” “除了上述三种候选产品外,我们还有五个涉及精准肿瘤学和遗传疾病的发现阶段项目。我们专注于利用从我们的方法中获得的新颖见解,通过我们疗法的发现,开发和商业化来改变患有虚弱和威胁生命的疾病的患者的生活。”

该公司的Dynamo平台利用了室温结晶学等新的实验技术,并使用了由D.E. Shaw Research的Anton 2超级计算机进行分子动力学蛋白质模拟。

该公司在其招股说明书中指出,Dynamo平台已在基于运动的药物设计(MBDD)的三个关键阶段中使用:目标调制假设;先导化合物发现和潜在候选化合物产生;潜在候选化合物优化。

Relay指出:“我们的Dynamo平台使用先进的计算模型,并将其与我们的药物化学,结构生物学,酶学和生物物理学功能紧密集成在一起,以预测,设计和实验评估将实现最理想特性的化合物,包括功效,选择性,生物利用度和类药物性质。我们相信,与传统方法相比,我们的方法使我们能够以更高的效率收敛于优化的化合物,而传统方法通常会在较长的时间内进行高度迭代。”

在进行C轮融资时,该公司总裁兼首席执行官Sanjiv Patel说:“我们正处于药物发现发展的独特时刻,我们可以实现将更强大的实验和计算发现整合在一起的希望解决以前无法摄取的蛋白质目标的工具。我们早期项目的成功验证了我们平台创造出针对多种疾病的突破性疗法的潜力。”

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